Краткие сведения о химической структуре, особенностях фармакологического действия и фармакокинетики

Материалы / Астено-депрессивные состояния в общемедицинской практике / Краткие сведения о химической структуре, особенностях фармакологического действия и фармакокинетики

Продеп по строению относится к бициклическим соединениям, активное вещество – флуоксетин хлоралгидрат. Механизм действия препарата связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синаптической щели. Причем отсутствуют проявления блокады других нейромедиаторов, что принципиально отличает флуоксетин от ставших традиционными трициклических антидепрессантов [1, 7]. В связи с этим у данного препарата практически отсутствуют холинолитические эффекты и связанные с ними побочные явления и осложнения, характерные для трициклических антидепрессантов. При применении в обычных терапевтических дозах продеп практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ряда вегетативных функций. Что же касается фармакокинетики препарата, то следует отметить, что препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи может несколько замедлить всасывание, но не оказывает принципиального воздействия на биодоступность. Через 6 – 8 часов после однократного приема 40 мг препарата отмечается максимальная концентрация в плазме (15-55 НГ/мл). Препарат метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, из которых основной фармакологической активностью обладает норфлуоксетин. В основном препарат выводится почками в виде метаболитов. Период полувыведения основного вещества составляет 1 – 3 дня, а его метаболита 7 – 9 дней, в связи с чем имеет место последействие после прекращения приема препарата. Следует отметить отсутствие существенных различий в метаболизме препарата у здоровых пожилых людей (лиц старше 65 лет) и здоровых лиц молодого возраста. Продеп выпускается в капсулах, содержащих 0,02 г. Назначается в начальной дозе по 1 капсуле в один утренний прием. В случаях, когда через 3 – 4 недели постоянного приема указанной дозы препарата не отмечается клинического эффекта, доза увеличивается до 40 мг. Максимальная суточная доза 80 мг/сут. (обычно разделенных на 2 приема – утром и в обеденное время). У больных с печеночной и почечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста обычно необходимо уменьшение дозы.