Препараты и дозы

Материалы / Артериальная гипертония: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента / Препараты и дозы

Ингибиторы АПФ (в настоящее время их насчитывается около трех десятков), представляя единый класс, вместе с тем отличаются друг от друга по типу связывания с ферментом, прочности связывания, наличию или отсутствию пролекарства, длительности действия, путям элиминации или экскреции (см. таблицу). Каптоприл –

первый представитель этого класса – является активным лекарством, оказывающим действие без преобразования в печени, и выводится почками.

Другие ингибиторы АПФ представляют пролекарства, которые в результате эстерификации в печени трансформируются в активный метаболит. Вследствие более устойчивых связей с АПФ они оказывают более длительное гипотензивное действие. Следует отметить, что в настоящее время нет оснований предполагать, что механизмы антигипертензивного действия у разных ингибиторов АПФ отличаются.

Так как все ингибиторы АПФ выводятся главным образом почками, их дозы должны быть уменьшены у пожилых и у больных с нарушением функции почек и повышенным уровнем сывороточного креатинина

. Например, при почечной недостаточности дозу эналаприла следует уменьшить наполовину, если клиренс креатинина падает ниже 30 мл/мин. В случае назначения периндоприла, стандартная доза 4 мг должна быть уменьшена до 2 мг и даже менее.

Ингибиторы АПФ назначаются перорально, однократный прием большинства из них обеспечивает контроль АД в течение 24 ч (см.таблицу). Каптоприл следует назначать 2–3 раза в сутки, а эналаприл в ряде случаев – 2 раза в сутки.