• Практическая медицина одновременно является наукой и искусством
  • Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает
  • Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов
  • Медицина - это система научных знаний и практических действий
  • Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь
Практическая внутренняя медицина в лице врача одновременно является наукой и искусством

Практическая медицина одновременно является наукой и искусством

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Предыдущая
Следующая

Фармакологические свойства
Материалы / Блокаторы b-адренорецепторов / Фармакологические свойства
Страница 1

До настоящего времени нет общепринятой классификации b-адреноблокаторов (см. табл. 1). Обычно их разделяют на группы в зависимости от их селективности, наличия внутренней симпатомиметической, мембраностабилизирующей и вазодилатирующей активности [2, 3].

Селективность

Принято разделять b-адреноблокаторы в зависимости от способности блокировать только b1- или b1- и b2-рецепторы на селективные и неселективные

, при этом выраженность селективности у препаратов значительно варьирует. Так, если принять соотношение способности блокировать b1-и b2-рецепторы у пропранолола за 1, то для метопролола это соотношение составит 6, для атенолола – 9, бисопролола (Конкора) – 12. Однако следует учитывать, что такая селективность относительна, так как в тканях обычно содержатся рецепторы обоих типов, но преобладает лишь один из видов, кроме того, b-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, но на один из них сильнее. Поэтому при применении больших доз проявление селективности может уменьшаться

. Кардиоселективность не столько обеспечивает терапевтический эффект, сколько может уменьшать выраженность нежелательных и побочных эффектов.

Частичный агонистический эффект (внутренняя симпатомиметическая активность)

Некоторые b-адреноблокаторы, блокируя действие природных агонистов, сами обладают способностью стимулировать b1- и/или b2-рецепторы

. Это обусловливает особенности действия таких препаратов на сердце и сосуды. Они не снижают сердечный выброс, частоту сердечных сокращений (ЧСС), уровень ренина в крови. При их применении в меньшей степени выражены бронхоспазм, метаболические нарушения и ухудшение периферического кровоснабжения. Кроме того, при их применении происходит значительное снижение плотности b-адренорецепторов, поэтому при внезапном прекращении терапии синдром отмены может быть менее выражен, чем при использовании препаратов, не имеющих внутренней симпатомиметической активности. В то же время не рекомендуют использовать препараты с внутренней симпатомиметической активностью при лечении больных, имеющих сочетание гипертонии и ишемической болезни сердца (ИБС), так как они не имеют кардиопротективных свойств, не способны предотвращать внезапную смерть от аритмий.

Так, в частности, в исследовании IPPPSH

(International Prospective Primary Prevention Study of Hypertension) не выявлено каких-либо преимуществ окспренолола по сравнению с другими видами терапии в отношении первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у 6357 больных в возрасте 40–64 лет [4].

Некоторые различия в эффектах b-адреноблокаторов в зависимости от наличия у них внутренней симпатомиметической активности представлены в табл. 3.

Вазодилатирующий эффект

Некоторые препараты, помимо b-адреноблокирующих свойств, обладают способностью блокировать и a-адренорецепторы

. Последнее не только обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) за счет снижения тонуса гладкой мускулатуры сосудов, но и уменьшает выраженность побочных эффектов.

Мембраностабилизирующий эффект

Мембраностабилизирующий эффект обусловливает антиаритмические свойства b-адреноблокаторов. Выраженность этого эффекта не коррелирует с антигипертензивным действием. Более того, соталол, который является наиболее эффективным антиаритмическим препаратом, не оказывает значимого влияния на АД. Учет мембраностабилизирующего эффекта необходим для выбора того или иного препарата в определенных клинических ситуациях.

Биодоступность

Биодоступность (количество активного вещества, которое всасывается из места введения из лекарственной формы, достигая системного кровотока, откуда оно поступит к месту действия и даст свой эффект) у препаратов типа пропранолола и алпренолола низкая (10–30%), а у препаратов типа бетаксолола, бисопролола, пенбутолола, пиндолола высокая (достигает 80–100%).

Различия в биодоступности зависят от многих причин. Одна из них – это наличие эффекта первичного прохождения через печень (способность препаратов метаболизироваться печенью в процессе всасывания с образованием активных или неактивных метаболитов), характерное в основном для липофильных препаратов. Если метаболиты неактивны и нетоксичны, то это не имеет клинического значения, если же метаболиты активны, как, например, у пропранолола, ацебутолола, алпренолола, то их активность следует учитывать при оценке суммарного действия препарата.

Страницы: 1 2 3 4

Смотрите также

Ацетономический синдром
Ацетономический синдром  -- это реакция организма, связанная с нарушением обменных процессов, в основном пуринового (белкового) обмена, когда в организме отмечается повышенная концентрация мочев ...

Прямое действие давления
Синдромы, связанные с изменениями давления при погружении в воду, можно разделить на вызываемые механическим действием давления (например, при баротравме) и обусловленные дыханием газами с повышенн ...

Баночный массаж: особенности и методика проведения
В Древнем Китае для лечения многих болезней использовали полые тонкие палочки из глины или из бамбука. Врачеватели создавали в них отрицательное давление и прикладывали к телу больного. Кожа втягивала ...

Разделы сайта





Дополнительные материалы