• Практическая медицина одновременно является наукой и искусством
  • Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает
  • Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов
  • Медицина - это система научных знаний и практических действий
  • Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь
Практическая внутренняя медицина в лице врача одновременно является наукой и искусством

Практическая медицина одновременно является наукой и искусством

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Предыдущая
Следующая

Общая характеристика и классификация антидепрессантов
Материалы / Антидепрессанты: нейрохимические аспекты механизма действия / Общая характеристика и классификация антидепрессантов
Страница 2

). Так, нетрудно видеть, что флуоксетин, значительно уступая пароксетину по своей активности в эксперименте, в клинических условиях равноэффективен последнему. В целом наблюдается большее соответствие терапевтически эффективных доз в клинике данным экспериментов in vivo. Кломипрамин на порядок активнее имипрамина и амитриптилина, однако в клинике терапевтический эффект всех трех препаратов наблюдается в одном и том же диапазоне доз. Флуоксетин, наиболее известный препарат этой группы, отличается более продолжительным действием, а также способностью метаболизироваться с образованием фармакологически активного дезметильного производного. Период полужизни флуоксетина и его метаболита превышает 7 дней, что должно учитываться в случае отмены препарата и при переходе к другой терапии. Ингибиторы МАО, например, могут применяться не ранее чем через 5 нед после отмены флуоксетина. Широкое применение в последнее время получил пароксетин, один из наиболее мощных и селективных ингибиторов захвата серотонина. Препарат вызывает адаптивные изменения в состоянии соматодендритных (тип 5-HT1A) и терминальных (HT1B/1D) ауторецепторов серотонина, ингибирует активность NO-синтазы, фермента, катализирующего образование оксида азота. Пароксетин нетоксичен, хорошо переносится, эффективен не только при депрессии, но и при лечении тревожных состояний. В группе ингибиторов МАО появились вещества, проявляющие способность к обратимому угнетению активности фермента – это отечественный 4-циклический антидепрессант пиразидол, созданный в Центре химии лекарственных средств ВНИХФИ, и моклобемид – производное бензамида, близкое по структуре к сульпириду. Моклобемид является ингибитором МАО-А изоформы фермента, его преимуществом по сравнению с ингибиторами типа фенелзина является возможность применения одновременно с пищевыми продуктами, содержащими тирозин (отсутствие "сырного" эффекта). Ингибиторы МАО-В в терапии депрессий не используются. Остается неясным, соответствуют ли ингибиторы МАО по своей терапевтической эффективности при лечении депрессий эталонным ТЦА. Особое место в ряду антидепрессантов занимает трициклическое производное дибензотиазепина тианептин (синоним – коаксил), механизм действия которого связывают с активацией процессов обратного захвата серотонина, что в свете современных данных о роли серотонинергического дефицита как вероятной нейрохимической основы депрессивных состояний представляется парадоксом. Как известно, все клинически эффективные антидепрессанты вызывают увеличение концентрации нейротрансмиттеров, прежде всего серотонина, в синаптическом пространстве путем ингибирования их обратного захвата или замедления метаболической деградации. В этом смысле целью терапии антидепрессантами является усиление центральной серотонинергической нейропередачи. Клиническая эффективность препаратов из группы СИОЗС в целом подтверждает гипотезу серотонинового дефицита, о чем свидетельствуют результаты многочисленных исследований. По экспериментальным данным, тианептин проявляет фармакологические свойства, характерные для типичных антидепрессантов. Клинические исследования, включая результаты европейских многоцентровых испытаний, указывают на эффективность тианептина, сравнимую с таковой имипрамина и амитриптилина. По экспериментальным данным, усиление захвата серотонина в структурах коры и гиппокампа достигало 28% при однократном и 71% при хроническом введении препарата. Сходные данные получены при регистрации аналогичного показателя на тромбоцитах больных, леченных тианептином. Показано, что тианептин не увеличивает внеклеточную концентрацию серотонина, но повышает уровень ДА в nucleus accumbens при микродиализном исследовании и уменьшает вызванное стрессом повышение выброса НА во фронтальной коре. Известно также, что препарат обладает анксиолитической активностью. Парадокс заключается в том, что в основе антидепрессивного эффекта тианептина лежит воздействие на показатели серотонинергической нейропередачи, прямо противоположное тому, что характерно для представителей группы СИОЗС. Родоначальником новой группы антидепрессантов с преимущественно рецепторным механизмом действия является миансерин, получивший название атипичного антидепрессанта в связи с отсутствием у него заметного влияния на обратный захват моноаминов и способности ингибировать МАО. Оказалось, что миансерин, как и его аналоги миртазапин и сетиптилин (4-циклические соединения, по структуре напоминающие пиразидол), являются блокаторами альфа2-адренорецепторов, локализованных на пресинаптических окончаниях адрен- и серотонинергических нейронов (см. рисунок

Страницы: 1 2 3

Смотрите также

Фильтрование и фасовка растворов.
   Этот этап изготовления инъекционных растворов проводится только при удовлетворительных результатах полного химического анализа. ...

Боль в груди при заболеваниях легких
Боль в грудной клетке появляется при раздражении болевых рецепторов, находящихся в плевре, трахее и крупных бронхах. В легочной ткани болевые рецепторы отсутствуют. В дифференциально-диагностическом п ...

Прямое действие давления
Синдромы, связанные с изменениями давления при погружении в воду, можно разделить на вызываемые механическим действием давления (например, при баротравме) и обусловленные дыханием газами с повышенн ...

Разделы сайта





Дополнительные материалы