• Практическая медицина одновременно является наукой и искусством
  • Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает
  • Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов
  • Медицина - это система научных знаний и практических действий
  • Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь
Практическая внутренняя медицина в лице врача одновременно является наукой и искусством

Практическая медицина одновременно является наукой и искусством

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Без собственной ответственности медицина сама ничего не сделает

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Быстрый рост медицины как науки вызывает ряд тревожных вопросов

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Медицина - это система научных знаний и практических действий

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Центральными понятиями медицины является здоровье и болезнь

Предыдущая
Следующая

Отличительные свойства новых бета-лактамных антибиотиков
Материалы / Бета-лактамные антибиотики / Отличительные свойства новых бета-лактамных антибиотиков
Страница 2

Химиками были созданы нечувствительные к распространенным у стафилококков пенициллиназам полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин и нечувствительный к ферменту из синегнойной палочки карбенициллин. Получить эти полусинтетические пенициллины удалось после того, как из бензилпенициллина была выведена 6АПК (6-аминопенициллиновая кислота). Путем ее ацилирования были получены указанные антибиотики.

Многие беталактазы теряют способность к гидролизу беталактамного кольца таких антибиотиков, как у цефамицина С при наличии метоксигруппы или других заместителей в 6ά-положении у пенициллинов и в 7ά-положении у цефалоспоринов.

Эффективность беталактамов против граммоотрицательных бактерий зависит и от такого фактора, как скорость прохождения через пориновые пороги. Преимущества имеют компактные молекулы, которые могут проникать через катионоселективные и анионоселективные каналы, такие, как имипенем. К его ценным свойствам относится также и устойчивость к ряду беталактамаз.

Беталактамы, у которых вводимые в ядро молекулы-заместители создают катионный центр, высокоактивны против многих кишечных бактерий по причине катионоселективности пориновых каналов у бактерий, обитающих в кишечном тракте, например, лекарственный препарат цефтазидим.

Часто модификации затрагивают структуру сконденсированного с беталактамом пяти - или шестичленного кольца. Если сера замещена в нем на кислород или углерод, то такие соединения называют "неклассическими" беталактамами (например, имипенем). К "неклассическим" также относятся такие беталактамы, у которых беталактамное кольцо не сконденсировано с другим кольцом. Они получили название "монобактамы". Наиболее известный препарат из "монобактамов" - азтреонам.

Большой интерес представляют природные соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. При контакте с мишенью их гаммалактамное кольцо расщепляется и происходит ацилирование одного из аминокислотных остатков в активном центре транспептиназ. Беталактамы могут инактивировать и гаммалактамы, но большая стабильность пятичленного гаммалактамного кольца расширяет возможности химического синтеза, то есть получение синтетических гаммалактамов с пространственной защитой гаммалактамного кольца от беталактамаз.

Ряды беталактамных синтетических антибиотиков быстро растут и используются для лечения самых разнообразных инфекций.

Страницы: 1 2 

Смотрите также

Биологическое действие радиации
Фактор радиации присутствовал на нашей планете с момента ее образования, и как показали дальнейшие исследования, ионизирующие излучения наряду с другими явлениями физической, химической и биологическо ...

Бесплодие как социально-медицинская проблема
Актуальность выбранной темы состоит в необходимости повышения рождаемости в Российской Федерации для преодоления сложной демографической ситуации Объектом является бесплодие. Предметом: роль социаль ...

Результаты исследований и их обсуждение
Для определения изменения активности церулоплазмина в течение периода лечения, кровь бралась 4 раза: А - до операции; Б - через 1-2 часа после операции; В - через 3-4 дня после операции; ...

Разделы сайта





Дополнительные материалы